Селегилин (Selegiline) - инструкция по применению препарата
Код CAS:
Характеристика вещества Селегилин:
Селегилина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, хлороформе, метаноле. Молекулярная масса 223,75.
Пути введения: Внутрь.
Фармакология
Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.
Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина.
Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах. В плазме крови находится в связанном с белками виде (94%). При пероральном приеме метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно
Применение вещества Селегилин
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Противопоказания
Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона); беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелые формы стенокардии, психоз, глаукома, тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Селегилин
Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность, утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, супраорбитальные боли, нарушение остроты зрения, диплопия.
Со стороны
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, обострение язвенной болезни, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: расстройства половой функции, задержка мочи, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.
Взаимодействие
Потенцирует эффекты леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции — гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие «сырного» синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе и др.), возбуждение.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля; при возбуждении и судорогах
Меры предосторожности вещества Селегилин
С осторожностью назначают при почечной недостаточности, патологии