Перголид (Pergolide) - инструкция по применению препарата
Фармакологическая группа вещества Перголид
- Дофаминомиметики
- Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация: Болезнь Паркинсона
Пути введения: Внутрь.
Код CAS:
Фармакология
Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.
Эрголиновый агонист дофаминовых рецепторов. Стимулирует постсинаптические дофаминовые рецепторы (D1 и D2) нигростриарной системы мозга. Подавляет секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение концентрации гормона роста в сыворотке (у пациентов с акромегалией — понижение), уменьшает уровень лютеинизирующего гормона в крови.
Хорошо всасывается из ЖКТ, связывается с белками крови на 90%. Метаболизируется с образованием по крайней мере 10 метаболитов,
В двухгодичном исследовании канцерогенности перголида при введении вместе с пищей мышам (в дозах, в 340 раз превышающих МРДЧ) и крысам (в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ) были зарегистрированы случаи возникновения опухолей матки (у мышей — саркомы эндометрия, у крыс — аденомы и карциномы миометрия), обусловленные,
Оценка потенциальной мутагенности с использованием ряда тестов in vitro и in vivo позволила выявить слабую мутагенную активность при анализе точечных мутаций после метаболической активации микросом печени крысы. При введении самцам и самкам мышей доз 0,6 и 1,7 мг/кг/сут не оказывал влияния на фертильность. Однако при увеличении дозы до 5,6 мг/кг/сут понижал фертильность (возможно вследствие уменьшения содержания в сыворотке пролактина, необходимого для поддержания определенного уровня прогестерона, обеспечивающего нормальную имплантацию у мышей). У мышей и кроликов при дозах, превышающих МРДЧ в 375 и 133 раза, соответственно, не выявлено неблагоприятного действия на плод.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению во время беременности у людей не проводили. Однако есть данные, свидетельствующие, что у женщин, получавших перголид при нарушении эндокринного статуса, 33 беременности завершились рождением здоровых детей, а 6 беременностей сопровождались формированием врожденных пороков развития плода,
Применение вещества Перголид
Болезнь Паркинсона (как дополнение к лечению леводопа/карбидопа).
Противопоказания
Гиперчувствительность (
Ограничения к применению
Плеврит, плевральный фиброз, перикардит, наличие плеврального или перикардиального выпота, ретроперитонеальный фиброз в анамнезе, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (способность экскретироваться в грудное молоко не изучена и, кроме того, существует вероятность нарушения лактации).
Побочные действия вещества Перголид
Со стороны нервной системы и органов чувств: дискинезии, дистония, астения, головокружение, головная боль, галлюцинации, спутанность сознания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, беспокойство, тремор, депрессия, изменение личности, психоз, нарушение походки и/или координации движений, акатизия, экстрапирамидный синдром, парестезия, акинезия, невралгия, расстройства речи, нарушения зрения,
Со стороны
Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, фарингит, усиление кашля, диспноэ, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, анорексия.
Со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, дисменорея.
Со стороны
Прочие: болевой синдром (боль в области грудной клетки, в области шеи, абдоминальная боль, боль в спине и др.), гриппоподобный синдром, отеки,
Взаимодействие
Усиливает эффекты леводопы,
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, понижение АД, судороги, возбуждение ЦНС.
Лечение: применение активированного угля (вместо или после промывания желудка); нормализация АД, поддержание функции сердца,
Меры предосторожности вещества Перголид
С осторожностью применяют при наличии в анамнезе указаний на плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, ретроперитонеальный фиброз и другие виды аналогичной патологии (эта категория пациентов должна находиться под тщательным клиническим наблюдением, включающим рентгенологические и лабораторные исследования). Осторожность необходима у больных с аритмиями.
В связи с вероятной (особенно в начале терапии) гипотензией рекомендуется начинать лечение с малых доз и постепенно их увеличивать. Доза назначаемой одновременно леводопы/карбидопы может быть уменьшена (до средней суточной дозы леводопы — 650 мг).
Отмену перголида, понижение дозы или изменение схемы лечения следует проводить постепенно (возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома).